Shanghai fine-chemistry CO., Ltd 86-21-17617767348-1 jyzhang@api-chem.com
Gefitinib 184475-35-2 Peptides Steroids AKOS 91371 Cell Lung Cancer Treatment

Обработка рака легких клетки стероидов АКОС 91371 пептидов Гефитиниб 184475-35-2

  • Высокий свет

    порошок енантате метенолоне

    ,

    порошок пропионата тестостерона

  • Место происхождения
    Китай
  • Фирменное наименование
    RUN
  • Сертификация
    ISO9001
  • Номер модели
    RUN-AH
  • Количество мин заказа
    10g
  • Цена
    inquiry
  • Упаковывая детали
    10g 50g 100g 500g 1kg
  • Время доставки
    3-7 дни
  • Условия оплаты
    T/T, MoneyGram, BTCcoin
  • Поставка способности
    1kg --100kg

Обработка рака легких клетки стероидов АКОС 91371 пептидов Гефитиниб 184475-35-2

Обработка рака легких клетки стероидов АКОС 91371 пептидов Гефитиниб 184475-35-2

 

Индикации и пользы Гефитиниб антинеопластик лекарство терапией цели с относительно высокой характерностью которая была начата великобританской фармацевтической компанией АстраЗенека; это первое молекулярное прицеленное лекарство, который нужно использовать в не-небольшой обработке рака легких клетки. Эпидермические факторы роста (EGF) вид полипептида с относительной молекулярной массой 6.45кс103, и они может связать с эпидермическими приемными устройствами (EGFR) фактора роста на поверхностях клеточной мембраны цели для того чтобы вызвать биологические действия. ЭГФР тип типа приемного устройства (TK) киназы тирозина, поэтому когда связанный с ЭГФ, оно повысит активацию ТК в приемном устройстве. Это причинит выпарку тирозина в приемном устройстве к аутофосфорылате и отправит непрерывные разделяя сигналы в клетку, причиняющ пролиферацию клетки и дифференцирование. ЭГФР обильно в человеческой ткани, и оно сильно выражено в наклеветанных опухолях. Гефитиниб преграждает тропу трансдуктион сигнала поверхности ЭГФР клетки для предотвращения роста, метастаза, и роста опухоли в кровеносных сосудах, и оно может навести апоптосис клетки опухоли. Гефитиниб главным образом использовано для того чтобы обработать рак легких клетки не-стержня.
Фармакокинетик Оно устно эффективен, с относительно медленными абсорбцией и метаболизмом после входа. Биоавайлабилиты одиночной устной дозы 250мг почти 60%, и своя площадь под кривой (AUC) зависит на дозировке. С одиночными ежедневными дозировками, концентрация крови устойчива после 7-10 дней, с концентрацией крови выступая через 3-7 часов после лекарства и после этого постепенно после бифасик уменьшения (свое полувыведение 12-58 часов, на среднем 28 часов). Наблюдается как доз-зависимые фармакокинетик, и после множественных дозировок, АУК и Кмакс увеличенных пропорционально. Приниманный с едой, свои Кмакс и АУК не уменьшили значительно. Свой тариф протеина плазмы биндинг почти 90%. Гефитиниб метаболизировано через много различных троп в печенях в относительно осложненном процессе; главный компонент своего оксидативного метаболизма энзим КИП3А4 тситохрома П450, который главным образом метаболизирует метаболиты О-Десметхыл. Метаболиты самостоятельный к фармакологическим влияниям первоначального лекарства. Первоначальное лекарство и много метаболитов главным образом пропущены через биляры тракт и выделяны через фекалии, пока количество лекарства выделянное через мочу чем 4% первоначальное количество дозировки.
Неблагоприятные реакции Гефитиниб относительно хорошо допущено, и большинств отрицательные отклики слабы и реверзибельны, характеристики которые отличают чрезвычайно то из стандартных отрицательных откликов к цитотоксическим лекарствам. Общие отрицательные отклики включают понос, тошноту, сыпи, угорь, тошнить, и фебленесс. Только 1% из пациентов перестать обработка должная к отрицательным откликам с тарифом возникновения над 20%. Также редкие случаи острого внутрипорового пневмонии.
Предупреждения и меры предосторожности Гефитиниб не соответствующее для личного
Химические свойства Свет - желтый кристаллический порошок
Пользы для исследования
Пользы Гефитиниб антинеопластик.
Индикации Гефитиниб иа АБС битор ЭГФР или ЭрбБ1 (Иресса (р), АстраЗенека) первоначально было одобрено УПРАВЛЕНИЕМ ПО САНИТАРНОМУ НАДЗОРУ ЗА КАЧЕСТВОМ ПИЩЕВЫХ ПРОДУКТОВ И МЕДИКАМЕНТОВ США в 2003 под ускоренными ход регулировками для обработки по месту выдвинутого или метастатик не-небольшого рака легких (NSCLC) клетки после прогрессирования на химиотерапии досетаксел- и основанных на платин. АстраЗенека добровольно разделило гефитиниб от рынка в 2005, вследствие неудачной проверки клинического преимущества во время исследований пост-утверждения. В июле 2015, УПРАВЛЕНИЕ ПО САНИТАРНОМУ НАДЗОРУ ЗА КАЧЕСТВОМ ПИЩЕВЫХ ПРОДУКТОВ И МЕДИКАМЕНТОВ восстанавливало утверждение гефитиниб для различной группы в составе пациенты (т.е., пациенты НСКЛК с перегласовками ЭГФР).
Другие одобренные иы АБС битор киназы целясь семья ЭрбБ, которая включает ЭрбБ1/ЭГФР, ЭрбБ2/человеческое эпидермическое приемное устройство 2 фактора роста (Хер2), ЭрбБ3/Хер3, и ЭрбБ4/Хер4, ерлотиниб (Тарсева (р), ОСИ Фарм.), лапатиниб (Тйкерб (р), ГлаксоСмитхКлине), вандетаниб (Капрельса (р), АстраЗенека), афатиниб (Гилотриф (р), Боерингер Ингельхайм), и осимертиниб (Тагриссо (р), АстраЗенека). Все одобренные иы АБС битор семьи ЭГФР делят общую ремонтину хиназолина за исключением осимертиниб, которое имеет ремонтину пыримидинылфеныламине которая походит это из иматиниб и нилотиниб. Гефитиниб и вандетаниб принимают тип режим и биндинг с «ДФГ-в» и αК-винтовую линию «в» конформации, пока ерлотиниб и лапатиниб связывают к «ДФГ-в» с αК-винтовой линии принимая «вне» конформацию. Афатиниб и осимертиниб ковалентные иы АБС битор с электрофильным моиты еноне.
Фирменное наименование
Биологическая деятельность Устно активный, выборочный и АБС битор киназы тирозина ЭГФР (ИК 50 = 23-79 нМ). Показывает минимальную деятельность против ЭрбБ2, КДР, к-флт, ПКК, МЭК и ЭРК-2. Аутофосфорылатион блоков ЭГФР и блокирует рост опухоли в мышах нося ряд человеческих ксенографц.