Элементарные сведения бензоата Alogliptin |
Индикации и механизмы использования реакций действия неблагоприятных |
Название продукта: | Бензоат Alogliptin |
Синонимы: | (R) - ((6 (3-aMinopiperidin-1-yl) - 3-Methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyriMidin-1 (2H) - yl) метиловый) benzonitrile бензоат 2; Бензоат 2 Alogliptin [[6 [(3R) - 3-Amino-1-piperidinyl] - 3,4-dihydro-3-methyl-2,4-dioxo-1 (2H) - бензоат pyrimidinyl] метиловый] benzonitrile; Alogliptin (бензоат Alogliptin; 2 [6 [3 (r) - AMinopiperidin-1-yl] - 3-Methyl-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydropyriMidin-1-ylMethyl] benzonitrile бензоат Monobenzoate; Alogliptin API; БЕНЗОАТ ALOGLIPTIN (SYK-322); (R) - ((6 (3-Aminopiperidin-1-yl) - 3-methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1 (2H) - yl) метиловый) benz 2; 2 [[6 [(3R) - 3-aMino-1-piperidinyl] - 3,4-dihydro-3-Methyl-2,4-dioxo-1 (2H) - pyriMidinyl] метиловое] - Benzonitrile Monobenzoate |
CAS: | 850649-62-6 |
MF: | C25H27N5O4 |
MW: | 461,52 |
EINECS: | 691-730-4 |
Категории продукта: | антидиабетический; Иы АБС битор; Окончательный материал; фармацевтическое промежуточное звено; API |
Mol файла: | 850649-62-6.mol |
Химические свойства бензоата Alogliptin |
Информация о безопасности |
Использование и синтез бензоата Alogliptin |
Индикации и использование | Alogliptin (росноладанная кислота) лекарство диабета типа 2, и оно тип иа АБС битор пептидазы IV dipeptidyl протеазы серина (DPP-4) начатого японской компанией Takeda. Alogliptin, используемое самостоятельно или в комбинации с другим лекарством крови сахар-понижая, обычно хорошо допущено в пациентах диабета типа 2. Это лекарство имеет с малым риском hypoglycemia, с группами обработки Alogliptin ≤8.3% и группы плацебо ≤10.5%, и не показывает никакую разницу между молодыми и пожилыми пациентами. В дополнение к эффектно понижать уровень сахара в крови, эта медицина также понижает риски роста hypoglycemia и веса, преодолевая большую обработку стационарной больного препон и обеспечивая новую надежду для обработки диабета. |
Механизмы действия | Alogliptin выборочно блокирует DPP-4 для уменьшения инактивирования похожего на глюкагон пептида 1 (GLP-1) и для увеличения уровней GLP-1 в теле, таким образом понижающ уровень сахара в крови. Как только уровень сахара в крови достигает нормальные уровни, он перестанет свои сахар-понижая влияния, таким образом эффектно уменьшающ риски hypoglycemia. Дополнительно, и АБС битор DPP-4 также замедляет гастрический опорожнять, увеличивает чувство наполненности, и контролирует аппетит, таким образом помогая пациентам контролировать их вес. |
Неблагоприятные реакции | Общие побочные эффекты Alogliptin включают nasopharyngitis, головные боли, и верхнюю инфекцию дыхательных путей. Большинств побочные эффекты светлы для того чтобы умерить и самостоятельный к дозировке. |
Пользы | Обработка диабета типа 2. |
Определение | ChEBI: Соль бензоата полученное путем совмещение равномольного количества alogliptin и росноладанной кислоты. Использованный для обработки диабета типа 2. |
Клиническая польза | Бензоат Alogliptin и АБС битор пептидазы IV dipeptidyl (DPPIV) открытый фармацевтической продукцией Takeda и одобренный в Японии в 2010 для обработки типа сахарного диабета II. Alogliptin устное лекарство для раз в день дозировать для того чтобы укомплектовать диету и тренировку. Alogliptin самое выборочное выведенное вышед на рынок на рынок ингибитирование DPPIV и имеет подобные свойства PK и PD сравненные к предыдущим входам. Открытие, отношение структур-деятельности родственных аналогов, и синтез этой смеси недавно были опубликованы. |
Химический синтез | Самый удобный синтез для масштаба-вверх будет выделен от нескольких опубликованных маршрутов. Имеющийся на рынке амин 1 cycanobenzyl 2 был прореагирован с methylisocyanate в DCM на температуре окружающей среды для того чтобы обеспечить N-метиловую мочевину 2 в выходе 85%. Реакция мочевины 2 с этанным malonate в refluxing этанол с ethoxide натрия по мере того как основание дало cyclized trione 3 в выходе 78-85%. Trione 3 после этого был refluxed в ясном POCl3 для того чтобы обеспечить предоконечный хлорид незрелые 4 в выходе 95% который был прореагирован с Boc-защищенным диамином 5 в присутствии к карбонату калия в DMF для обеспечения alogliptin i в выходе 93-96%. Обработка alogliptin с росноладанной кислотой в этаноле на °C 60-70 следовать кристаллизацией поставила пожеланный бензоат alogliptin (I).
|
Не расклассифицированный.
Пиктограммы | Отсутствие символа. |
---|---|
Слово сигнала | Отсутствие слова сигнала |
Заявления опасности | никакие |
Предупредительные заявления | |
Предохранение | никакие |
Ответ | никакие |
Хранение | никакие |
Избавление | никакие |
отсутствие данных доступных
Химическое имя | Общие имена и синонимы | Номер CAS | Номер EC | Концентрация |
---|---|---|---|---|
2 [[6 [(3R) - 3-aminopiperidin-1-yl] - 3-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl] метиловое] benzonitrile; росноладанная кислота | 2 [[6 [(3R) - 3-aminopiperidin-1-yl] - 3-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl] метиловое] benzonitrile; росноладанная кислота | 850649-62-6 | 691-730-4 | 100% |
Двиньте жертву в свежий воздух. Если дышать труден, то дайте кислород. Если не дышащ, дайте искусственное дыхание и советуйте с доктором немедленно. Не используйте рот для того чтобы изречь реаниматологию если жертва глотала или вдохнула химикат.
Примите загрязненную одежду немедленно. Помойте с мылом и множеством воды. Советуйте с доктором.
Прополощите с чистой водой на по крайней мере 15 минут. Советуйте с доктором.
Прополощите рот с водой. Не наведите тошнить. Никогда не давайте что-нибудь ртом обморочному человеку. Вызовите центр управления доктора или отравы немедленно.
отсутствие данных доступных
отсутствие данных доступных
Химикат пользы сухой, углекислый газ или алкоголь-устойчивая пена.
отсутствие данных доступных
Дыхательный аппарат носки сдержанный для пожаротушения при необходимости.
Избегите образования пыли. Туман, газ или пары Avoid дыша. Avoid контактируя с кожей и глазом. Средства индивидуальной защиты пользы. Несите химические непромокаемые перчатки. Обеспечьте адекватную вентиляцию. Извлеките все источники зажигания. Эвакуируйте персонал к безопасным районам. Держите людей далеко от и возврат в исходное положение расслоины/утечки.
Предотвратите более дальнеишую утечку или утечку если безопасно сделать так. Не позвольте химикату войти стоки. Разрядки в окружающую среду необходимо избежать.
Соберите и аранжируйте избавление. Держите химикат в соответствующих и закрытых контейнерах для избавления. Извлеките все источники зажигания. Используйте искр-защитные инструменты и взрывозащищенное оборудование. Придерживаемый или собираемый материал должен быстро быть размещан, в соответствии с соотвествующими законами и постановления.
Регуляция в хорошо провентилированном месте. Несите соответствующую защитную одежду. Избегите контакта с кожей и глазами. Избегите образования пыли и аэрозолей. Используйте не-искриться инструменты. Предотвратите огонь причиненный паром электростатической разрядки.
Храните плотно закрытый контейнер в сухом, крутом и хорошо провентилированном месте. Магазин отдельно от контейнеров продтовара или несовместимых материалов.
отсутствие данных доступных
отсутствие данных доступных
Обеспечьте адекватную вентиляцию. Ручка в соответствии с хорошими промышленной гигиеной и практикой безопасности. Настроенные аварийные выходы и зона риск-исключения.
Несите плотно подходящие изумленные взгляды безопасности со сторон-экранами соответствуя EN 166 (ЕС) или NIOSH (США).
Огонь носки/пожаробезопасная и непроницаемая одежда. Ручка с перчатками. Перчатки необходимо проверить до пользы. Мытье и сухие руки. Выбранные защитные перчатки должны удовлетворять спецификации ЕС директивного 89/686/EEC и стандартного EN 374 производного от его.
Если предельные дозы облучения превышены, то раздражение или другие симптомы опытны, используют анфас респиратор.
отсутствие данных доступных